【通用名称】布格替尼片

【商品名称】安伯瑞；ALUNBRIG

【英文名称】Brigatinib Tablets

【汉语拼音】Bugetini Pian

【成份】本品主要成份是布格替尼

化学名称：5-氯-N4- [2-(二甲基磷酰基)苯基] -N2- {2-甲氧基-4- [4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺

分子式：C29H39ClN7O2P

分子量：584.10

【适应症】本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

【用法用量】患者选择

服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。

推荐剂量

本品推荐剂量方案是：前 7 天口服90 mg，每日 1 次；然后增加剂量至口服 180 mg，每日 1 次。

本品给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

如果因不良反应以外的原因中断本品治疗 14 天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以 90 mg 每日一次的剂量恢复治疗，持续 7 天。

本品与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服。不要压碎或咀嚼药片。

若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

因强或中效 CYP3A 抑制剂的剂量调整

在本品治疗期间，避免同时给予强效或中效 CYP3A 抑制剂（见【药物相互作用】、【药理毒理】）。如果无法避免同时给予强效 CYP3A 抑制剂，则将本品每日一次剂量降低约 50%（即从 180 mg 降低至 90 mg，或从 90 mg 降低至 60 mg）。如果无法避免同时给予CYP3A 中效抑制剂，则将本品每日一次剂量降低约 40%（即从 180 mg 降至 120 mg、120 mg 降至 90 mg 或从 90 mg 降至 60 mg）。停用强效或中效 CYP3A 抑制剂后，恢复使用CYP3A 抑制剂前耐受的本品剂量。

因中效 CYP3A 诱导剂的剂量调整

在本品治疗期间，避免同时给予CYP3A中效诱导剂见【药物相互作用】、【药理毒理】）。如果无法避免同时给予 CYP3A 中效诱导剂，则在接受当前本品剂量（如耐受）治疗 7 天后，以 30 mg 增量增加本品每日一次剂量，最多为开始中效 CYP3A 诱导剂前耐受的本品剂量的 2 倍。

停用 CYP3A 中效诱导剂后，恢复使用 CYP3A 中效诱导剂前耐受的本品剂量。

肝损害患者的剂量调整

对于轻度肝损害（Child-Pugh A）或中度肝损害（Child-Pugh B）患者，不建议调整剂量。对于重度肝损害（Child-Pugh C）患者，将本品每日一次剂量降低约 40%（即从 180 mg 降至 120 mg、120 mg 降至 90 mg 或从 90 mg 降至 60 mg）（见【药代动力学】）。

肾损害患者的剂量调整

对于轻度或中度肾损害患者 [Cockcroft-Gault 报告的肌酐清除率 (CLcr) 为 30-89 mL/min]，不建议调整剂量。对于重度肾损害患者[Cockcroft-Gault 公式计算的肌酐清除率(CLcr) 为 15-29 mL/min]，将本品每日一次剂量降低约 50%（即，从 180 mg 降至 90 mg，或从 90 mg 降至 60 mg）（见【药代动力学】）。

【不良反应】以下不良反应在说明书的其他部分有更加详细的论述：

●间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎(见【注意事项】)

●高血压(见【注意事项】)

●心动过缓(见【注意事项】)

●视觉障碍(见【注意事项】)

●肌酸磷酸激酶（CPK）升高(见【注意事项】)

●胰酶升高(见【注意事项】)

●高血糖症(见【注意事项】)

临床试验经验：由于临床试验是在各种不同条件下进行的，因此，一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物临床试验中的不良反应发生率进行直接比较，也可能无法反映临床实践中的发生率。