作用功效
本品为第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于非小细胞肺癌的治疗。使用本品治疗前，应使用国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测，确认存在EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变，或存在EGFR-T790M突变。
甲磺酸奥希替尼片可以用来治疗哪些疾病？
甲磺酸奥希替尼片适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
甲磺酸奥希替尼片用于表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。
用前须知
用药前请咨询医生，切勿自行随意使用。建议大家在使用该药物前可以了解禁用人群、药物相互作用等有关信息，以避免不良事件的发生。
哪些人严禁使用甲磺酸奥希替尼片？
对活性成份或任何辅料过敏。
本品不得与圣约翰草一起服用。
哪些人需要谨慎使用甲磺酸奥希替尼片？
肝功能损害
基于临床研究结果，轻度肝功能损害（ChildPughA级）或中度肝功能损害（ChildPughB级）患者无需进行剂量调整。重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前，不建议重度肝功能损害患者使用本品。
肾功能损害
基于临床研究和群体PK分析，轻度、中度或重度肾功能损害患者使用本品时无需进行剂量调整。终末期肾病（经Cockcroft和Gault方程计算的肌酐清除率（CLcr）<15mL/min）或正在接受透析的患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用本品。
特殊人群能否使用甲磺酸奥希替尼片？
老年患者
在临床研究中，老年受试者（年龄≥65）和年轻受试者（<65岁）之间的有效性并无差异。和年龄较轻的受试者（<65岁）相比，年龄≥65岁的受试者出现导致研究药物剂量调整（暂停用药或减量）的不良反应的人数更多（14.3%vs.8.4%），另外老年患者出现的3级或以上的不良反应更多（10.7%vs.7.6%）。
孕妇及哺乳期妇女用药
男女性避孕：育龄期女性服用本品期间应避免妊娠。患者在完成本品治疗后的下列时间内仍应使用有效的避孕措施：女性至少2月，男性至少4个月。合并服用本品后，不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险。
妊娠期：目前还没有妊娠女性使用本品的数据，或数据非常有限。动物研究提示本品具有生殖毒性（致胚胎死亡、胚胎生长迟缓、新生胎仔死亡）。根据作用机制及临床前数据，妊娠女性使用本品时可能对胎儿造成危害。除非患者的临床情况需要采用本品治疗，否则妊娠期间不得使用本品。
哺乳期：目前尚不明确本品或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。此外，目前也没有充分的信息表明本品或其代谢产物会经动物的乳汁排泄。然而，受乳的胎仔体内检出了本品及其代谢产物，而且对胎仔的生长和存活也产生了不良影响。因此无法排除本品对受乳的婴儿会产生影响。因此，采用本品治疗期间应停止哺乳。
生育能力：目前尚没有有关本品对人体的生育能力产生影响的数据。动物研究的结果提示，本品对雌性和雄性的生殖器官有影响，而且会损害生育能力。
儿童用药
年龄小于18周岁的儿童或青少年患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。目前还没有这方面的数据。
甲磺酸奥希替尼片与哪些药物会有相互作用？
可增加奥希替尼血浆浓度的活性物质
CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）不太可能对本品的暴露量产生影响。目前尚未确定其它对本品有催化作用的酶类。
可降低奥希替尼血浆浓度的活性物质
建议应避免同时使用本品和CYP3A4的强诱导剂（如苯妥英、利福平和卡马西平）。CYP3A4的中度诱导剂（如波生坦、依法韦仑、依曲韦林和莫达非尼）也可降低本品的暴露量，因此应该慎用，如有可能也应避免使用。当奥希替尼与CYP3A的强诱导剂合并用药难以避免时，需要增加奥希替尼的剂量至每日160mg。停止服用CYP3A4的强诱导剂后三周，奥希替尼的剂量可恢复至每日80mg。
抑酸药物对奥希替尼的影响
在临床药代动力学研究中，合并给予奥美拉唑并不会对本品的暴露量产生临床相关性影响。本品可与改变胃内pH值的药物合并使用，无需任何限制。
服用奥希替尼后血浆浓度可能会被改变的其他活性物质
服用本品时，如果患者合并服用了依赖BCRP进行分布且治疗指数较窄的药物（如瑞舒伐他汀），则应对其进行严密监测，以便及时发现因合并用药的暴露量增加而出现耐受性方面的变化。
合用辛伐他汀对后者影响很小，不太可能具有临床意义。
服用本品时，如果患者合并服用了依赖P-gp进行处置且治疗指数较窄的药物（如非索非那定、地高辛、达比加群、阿利吉仑等），则应对其进行密切监测，以便及时发现因合并用药的暴露量增加而出现耐受性方面的变化。
用法用量
本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。儿童、年老体弱者、哺乳期妇女具体用药请咨询医师，不可随意自行用药。
甲磺酸奥希替尼片有哪些剂型或规格？
40mg；80mg（按C28H33N7O2计）。
甲磺酸奥希替尼片的具体用法是什么？
剂量
本品的推荐剂量为每日80mg。
给药方法
本品为口服使用。本品应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。
如果患者无法吞咽药物，则可将药片溶于50mL不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后迅速饮用。不应添加其它液体。
需要经胃管喂饲时，可采用和上述相同的方式进行处理，只是最初溶解药物时用水15mL，后续残余物冲洗时用水15mL。这30mL液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲，同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。
用后须知
本品性状发生改变时禁止使用。请将本品放在儿童不能接触的地方。大家在平时注意是否有漏服、药物过量，以及出现不良反应等情况，如有异常可及时告知医生。
使用甲磺酸奥希替尼片后一般多久可以起效？
奥希替尼每日一次口服15天后达到稳态，用药后评估疗效请遵医嘱。
甲磺酸奥希替尼片的药效一般可以维持多久？
肺癌术后患者应持续接受治疗，直至疾病复发或出现不能耐受的毒性或治疗达3年。
局部晚期或转移性肺癌患者应持续接受治疗，直至出现疾病进展或不能耐受的毒性。
漏用了甲磺酸奥希替尼片应该怎么办？
如果漏服本品1次，则应补服本品，除非下次服药时间在12小时以内。
本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。
使用甲磺酸奥希替尼片过量了应该怎么办？
I/II 期临床研究期间，有少部分患者每日服用奥希替尼的剂量曾达到 240mg，但并未出现剂量限制毒性。在这些研究中，接受每日 160mg 和 240mg 的剂量本品的患者其典型的 EGFR 导致的 AE(主要为腹泻和皮疹)的发生频率和严重程度较80mg 剂量组出现了增加。但是在人体意外过量服药方面的经验还较为有限。其中的所有病例均为孤立的偶发事件，患者错误地加服了 1 次药物，并未出现临床后果。
本品过量后，尚没有特殊的治疗。如出现用药过量，请及时咨询医生并采取对应治疗措施，详情请遵医嘱。
甲磺酸奥希替尼片有哪些不良反应？
最常报告的药物不良反应有腹泻、皮疹、甲沟炎、皮肤干燥和口腔黏膜炎。严重不良事件为肺炎和肺栓塞。
什么情况下需要立即停止使用甲磺酸奥希替尼片？
间质性肺疾病（ILD）
如果患者出现急性发作和/或不明原因新的或加重的肺部症状（例如，呼吸困难、咳嗽、发热）或影像学异常（例如，磨玻璃样改变）怀疑间质性肺疾病，应暂停本品用药。强烈推荐给予全面的诊断性检查包括高分辨率CT（HRCT）、血和痰培养、血液学检查，以排除其他诊断，例如癌性淋巴管炎、感染、过敏、心源性水肿或肺出血。如果能排除引起呼吸道症状的其他原因，且有HRCT证实，考虑间质性肺疾病诊断，则应永久停用本品，并采取相应的治疗措施。
多形性红斑和史蒂文斯-约翰逊综合征
如果出现提示多形性红斑的体征和症状，应密切监测患者并考虑中断或终止使用本品。如果出现提示史蒂文斯-约翰逊综合征的体征和症状，应立即中断或终止使用本品。
QTc间期延长
至少两次独立心电图检测提示QTc间期>500ms的患者应暂时停用本品，直至QTc间期<481ms或恢复至基线水平（如基线QTc间期≥481ms），此时可恢复用药，但应逐渐减量。合并出现QTc间期延长和下列任何一种情况的患者需永久停用本品：尖端扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速、严重心律失常的症状或体征。
