【通用名称】帕博西尼、帕博西林，哌柏西利
【类别】全球首个CDK4/6激酶抑制剂
【剂型及规格】21粒胶囊，125mg
【适应症和用法】
哌柏西利是组合表示与来曲唑治疗绝经后妇女的雌激素受体(ER)阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期乳腺癌作为初始内分泌为基础的治疗对于其转移性疾病治疗中的激酶抑制剂。这个指示下基于无进展生存期(PFS)加速审批核准。继续批准该适应症可能是在验证和临床获益说明队伍的验证试验。
【用法用量】
帕博西尼胶囊口服与食物中来曲唑的组合。
哌柏西利推荐起始剂量：帕博西尼125毫克，帕博西尼每天一次与食物一起服用21天，帕博西尼随后7天假治疗。
哌柏西利中断给药和/或哌柏西利减量是基于个人的哌柏西利安全性和哌柏西利耐受性建议。
【剂型和规格】
哌柏西利胶囊：哌柏西利125毫克。
【警告和注意事项】
哌柏西利|血液系统：白细胞减少，可能会发生。监测全血细胞计数前两个周期的开始哌柏西利疗法中，并在每个周期的开始之前，以及在第14天，并作为临床指征。
哌柏西利|感染：用于监控的症状和体征，并扣留帕博西尼剂量适当。
哌柏西利|胚胎胎儿毒性：哌柏西利可引起胎儿造成伤害。提醒哌柏西利潜在风险的患者胎儿，并使用有效的避孕措施。
【不良反应】
哌柏西利最常见的不良反应(发生率≥10%)为白细胞减少，白细胞减少，乏力，贫血，上呼吸道感染，恶心，口腔炎，脱发，腹泻，血小板减少症，食欲下降，呕吐，无力，周围神经病变，和鼻出血。
【药物相互作用】哌柏西利|CYP3A抑制剂：避免同时使用帕博西尼具有较强CYP3A酶抑制剂。如果不能避免的强抑制剂，降低哌柏西利剂量。
哌柏西利|CYP3A诱导剂：避免同时使用帕博西尼具有较强的和中度CYP3A诱导剂。
哌柏西利|CYP3A的底物：敏感CYP3A4底物具有窄治疗指数的剂量可能需要降低与哌柏西利同时给予时。
哌柏西利治疗优势：
(1)治疗效果好：哌柏西利与来曲唑联合与来曲唑单药治疗相比，可使乳腺癌无进展生存期延长一倍以上，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。
(2)不良反应发生率低：哌柏西利是胶囊剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用，如肠道反应等较轻微。
(3)靶向性强：由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高，能够增加细胞对药物的敏感性，增加药物的靶向性。
(4)服用方便：哌柏西利是口服药物，只需每天一次，一次125mg，连续吃3周，休息1周，不受地点限制。
