1、本品用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤。2、用于不能手术的晚期肾细胞癌。3、不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。
主要功效
用法用量
本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。对于胰腺神经内分泌瘤,本品推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。与食物同服或不同服均可。剂量调整安全性和耐受性对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌,根据患者个体的安全性和耐受性,以12.5mg为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过75mg,最低剂量为25mg。对于胰腺神经内分泌瘤,根据患者个体的安全性和耐受性,以12.5mg为梯度单位逐步调整剂量。在3期临床试验中使用的最大剂量为每日50mg。根据患者个体的安全性和耐受性情况可能需要中断治疗。CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)可增加本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的药物。如果必须与CYP3A4强抑制剂合并使用,应考虑降低本品的剂量,最小可至37.5mg每日一次(胃肠间质瘤和肾细胞癌),25mg,每日一次(胰腺神经内分泌瘤)(见【药物相互作用】)。CYP3A4诱导剂(如利福平)可降低本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的药物。如果必须与CYP3A4诱导剂合并使用,应考虑增加本品的剂量,最大剂量不应超过87.5mg,每日一次(胃肠间质瘤和肾细胞癌),62.5mg,每日一次(胰腺神经内分泌瘤)。如果增加本品剂量,应仔细监测患者的毒性反应(见【药物相互作用】)。