作用功效
本品用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。
对本品中任一成分有已知过敏症的患者禁用。
服用本期前及服药期间需控制好血压、并定期监测；警惕血红蛋白或血细胞比容升高；心力衰竭；定期监测甲状腺功能等。
阿昔替尼可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）；通过抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活发挥作用，用于肾细胞癌（RCC）。
阿昔替尼可以用来治疗哪些疾病？
本品用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。
阿昔替尼可以用来缓解哪些症状？
本品可用于缓解肾细胞癌（RCC）的进展。
用前须知
本品对驾驶影响较小，但用药后可能出现头晕、疲劳等症状，需根据自身情况决定是否驾驶。
哪些人严禁使用阿昔替尼？
对本品中任一成分有已知过敏症的患者禁用。
哪些人需要谨慎使用阿昔替尼？
终末期肾病患者（CLcr<15mL/min）；
有发生生动/静脉血栓栓塞风险或病史患者；
有高血压或动脉瘤病史等风险因素的患者慎用本品。
特殊人群能否使用阿昔替尼？
妊娠用药：妊娠期间不得服用本品，如必须服用，应告知患者可能对胎儿产生的危害，包括发育障碍和严重畸形。
哺乳用药：目前尚不明确阿昔替尼是否经人乳汁排泄。由于大多数药物经乳汁排泄，且哺乳婴儿存在发生阿昔替尼严重不良反应的可能，因此应考虑药物对母体的重要性，决定是否终止哺乳或停用药物。
儿童用药：尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。
老年用药：老年患者无需调整剂量。
肝功能异常：当轻度肝损害（Child-Pugh分级：A级）患者服用阿昔替尼时，无需调整起始剂量；中度肝损害（Child-Pugh分级：B级）患者服用阿昔替尼时，起始剂量应减半；目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh分级：C级）患者中进行过阿昔替尼研究，不应在该人群中使用阿昔替尼。
肾功能异常：轻度至重度肾损害患者无需调整阿昔替尼起始剂量；终末期肾病患者（CLcr<15mL/min）应慎用本品。
阿昔替尼与哪些药物会有相互作用？
阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5代谢。此外，阿昔替尼水溶性取决于pH值，pH值升高导致溶解度降低。
本品与CYP3A4/5强效抑制剂（如酮康唑）合用时需降低本品剂量，建议剂量减半；避免与CYP3A4/5强效诱导剂（如利福平）联用，但如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。
用法用量
口服，空腹或与食物同服均可，以温开水整片吞服。
阿昔替尼有哪些剂型或规格？
阿昔替尼片：1、5 mg/片（以阿昔替尼计）。
阿昔替尼的具体用法是什么？
本品应在有经验的医生指导下使用。
阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg每日两次（下文简称BID，时间间隔约为12小时）。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。
能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗者可增加剂量，当推荐从5 mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。
如果患者不耐受需要减量，若从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。
不同厂商所生产的相同药品或存在说明书内容不一致的情况。若您在用药前发现药品说明书内容不一致的情况，请及时咨询医生或药师。
用后须知
服用本期前及服药期间需控制好血压、并定期监测；警惕血红蛋白或血细胞比容升高；心力衰竭；定期监测甲状腺功能等。
使用阿昔替尼后一般多久可以起效？
起效时间尚无权威参考资料。
阿昔替尼的药效一般可以维持多久？
本品半衰期范围为2.5～6.1小时；药效维持时间尚无权威参考资料。
漏用了阿昔替尼应该怎么办？
疗程中漏服阿昔替尼的剂量不能补充，直接跳过，按常规服用下一次处方剂量。
使用阿昔替尼过量了应该怎么办？
尚无针对阿昔替尼药物过量的治疗，如怀疑服用药物过量，则应停药并对患者进行密切观察和给予相应的支持治疗。
阿昔替尼有哪些不良反应？
本品最常见（≥20%）不良反应：腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。
本品常见（≥10%）不良反应：甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发、红斑。
本品（＜10%）不良反应：头晕（9%）、上腹部疼痛（8%）、肌痛（7%）、脱水（6%）、鼻出血（6%）、贫血（4%）、痔疮（4%）、血尿（3%）、耳鸣（3%）、脂肪酶升高（3%）、舌痛（3%）、肺栓塞（2%）、直肠出血（2%）、咯血（2%）、深静脉血栓（1%）、视网膜静脉闭塞/血栓（1%）、红细胞增多症（1%）和一过性脑缺血发作（1%）。
具有重要临床意义的不良反应：高血压和高血压危象；动脉血栓栓塞事件；静脉血栓栓塞事件；出血；心力衰竭；胃肠穿孔和瘘管形成；甲状腺功能不全；可逆性后部脑白质病综合征（RPLS）；蛋白尿；肝酶升高；肝损伤。
什么情况下需要立即停止使用阿昔替尼？
RPLS是一种神经系统疾病，可能表现为头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明、其他视觉和神经系统紊乱。还可能出现轻度至重度高血压，出现RPLS的患者应停用阿昔替尼。
如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。
不应在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中使用阿昔替尼；如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。
在整个阿昔替尼治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状。可能需要通过永久停用阿昔替尼控制心力衰竭。
在非急需的手术前至少提前2天暂停阿昔替尼治疗。大手术后至少2周内不能给药，直到伤口完全愈合。
出现中度至重度蛋白尿的患者应降低阿昔替尼剂量或暂停使用阿昔替尼。如果患者出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。
定期检查身体各项指标，不适时请及时告知医生，医生会根据患者情况判断是否应停药或采取必要的措施。
用药贴士
患者最常问的问题
安全警示内容
加拿大卫生部在2020年6月的Health Product InfoWatch中发布消息，宣布修改血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（VEGFR TKIs）类药品的加拿大产品专论（product monograph），在“警告和注意事项”、“上市后药品不良反应”和“消费者信息”中增加提示，警示该类药品的动脉夹层和动脉瘤风险。
日本MHLW及PMDA修改药品说明书：阿西替尼（Inlyta）有导致间质性肺病的潜在风险。
用药贴士
本品为抗肿瘤药物，请在医师指导下谨慎使用，不可擅自增减剂量。
育龄期男女接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。
本品漏服不可补充，直接跳过本次服药。
在开始阿昔替尼治疗前及治疗期间，应检测血压、血红蛋白或血细胞比容及甲状腺功能，对于具有高血压或动脉瘤病史等风险因素的患者，应谨慎考虑该风险。
本品含有乳糖，患有罕见遗传疾病包括半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用本品。
更多信息
是否纳入基本药物目录
否
是否精麻类药品
否
是否具有成瘾性
否
是否运动员禁用
否
成分
阿昔替尼
化学式
C22H18N4OS
分子量
386.47
水溶性
暂无
外观
本品片剂为红色薄膜衣片。
贮存
30°C 以下保存。
